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Sildenafil wird vor allem in Form von Tabletten angewendet. Die Einnahme wird in der Regel mit der niedrigsten Dosis begonnen. Bei Erektiler Dysfunktion (ED) wird ungefähr eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eine Tablette eingenommen. Bei Bedarf kann in Absprache mit dem Arzt die Dosierung gesteigert werden.

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Sildenafil wird vor allem durch die Leber abgebaut, und zwar durch bestimmte Leberenzyme (CYP3A4 und in geringerem Ausmaß CYP2C9). Diese Enzyme können durch manche Medikamente gehemmt werden (CYP-Hemmer), was sowohl die Wirkung als auch die Nebenwirkungen von Sildenafil enorm steigern kann.

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